酒石酸唑吡坦片
思诺思
酒石酸唑吡坦，商品名为思诺思，为催眠剂，镇静催眠作用很强，口服吸收快，在肝脏进行首过代谢，生物利用度为70%，半衰期为2小时。
01.药理作用
通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用，是ω1-受体亚型的完全激动剂。
本品小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间，在正常治疗周期内，极少产生耐受性和成瘾性;在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。
02.药物相互作用
本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用，但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用，但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时，两药的药代学和药效学均无显著改变，多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时，本品的Cmax显著升高43%，Tmax显著降低53%，本品对舍曲林和N-去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0-∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T1/2降低36%，并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学，也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应，但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用，对于正在服用的药物，特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时，均应告知医生或药剂师，及时调整用药剂量。
03.不良反应
服用本品有与剂量相关的不良反应，尤其对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中，10mg剂量以下观察到的不良反应有：嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。在长期临床试验中，极少观察到记忆障碍(顺行性遣忘)，夜间烦躁，抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖、舞蹈步和跌倒。
04.注意事项
1失眠原因很多，仅在必要时才服用本品治疗，但不宜长期服用;
2本品起效快，因此服药后应立即睡觉;
3服药期间应禁酒;
4本品有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作;
5肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品;
6服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能会出现行动迟缓或眩晕，应该注意;
7目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生:疗程，用量，与其它精神类药物合用，同时饮酒，或有其它药物依赖史。
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文字：杨奕兰
排版：杨奕兰
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